6-Iodo-3h-quinazolin-4-one (16064-08-7)

Kini nga (mga) produkto nagpuyo sa usa ka kontrata sa APICMO.
Kita adunay abilidad sa pagprodyus, pag-synthesize ug paghimo sa daghang mga 6-Iodo-3h-quinazolin-4-usa (16064-08-7) nga may kalidad nga sistema sa pagkontrol ubos sa mga regulasyon sa CGMP manufacturing

Kategoriya:

Description

6-Iodo-3h-quinazolin-4-one(16064-08-7) video

The 6-Iodoquinazolin-4-one, with the CAS registry number (16064-08-7), is also known as 6-Iodoquinazolin-4(1H)-one. It belongs to the product category of Pharmacetical. this chemical can be prepared by 2-Amino-5-iodo-benzoic acid with Essigsaeure, Formamid. The reaction occurs with reagent ethanol and other condition of heating for 2 hours. The yield is 87 %.New series of 3-(3-trifluoromethylphenyl)-6-iodo-4(3H)-quinazolinone derivatives bearing thiosemicarbazones, pyrazoles, azomethine moieties at C-2 were synthesized. The obtained products were screened for their expected anticancer activity against; human liver cancer cell line (HepG2), breast cancer cell line (MCF-7) and human lung adenocarcinoma epithelial cell line (A549) tumor cell lines. Cytotoxicity of the synthesized compounds showed good IC50 for some products in comparison with the standard drug, doxorubicin. On the other hand, antiviral activity of the synthesized products against H5N1 showed moderate to weak activity compared to Zanamivir reference drug. 2-Aminoquinazolin-4(3H)-ones were previously discovered as perspective leads for antimalarial drug development targeting the plasmepsins. Here we report the lead optimization studies with the aim to reduce inhibitor lipophilicity and increase selectivity versus the human aspartic protease Cathepsin D. Exploiting the solvent exposed area of the enzyme provides an option to install polar groups (R1) the 5-position of 2-aminoquinazolin-4(3H)-one to inhibitors such as carboxylic acid without scarifying enzymatic potency. Moreover, introduction of R1 substituents increased selectivity factors of compounds in this series up to 100-fold for Plm II, IV vs CatD inhibition. The introduction of flap pocket substituent (R2) at 7-postion of 2-aminoquinazolin-4(3H)-one allows to remove Ph group from THF ring without notably impairing Plm inhibitory potency. Based on these findings, inhibitors were developed, which show Plm II and IV inhibitory potency in low nanomolar range and remarkable selectivity against Cathepsin D along with decreased lipophilicity and increased solubility.Among the 3-(2,6-dimethylphenyl)quinazolinone series, the introduction of an indol-5-yl substituent at the pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 3-position led to a potent and selective PI3Kδ (IC50 = 8.6 nM) inhibitor 10d, that was more than 3630-fold, 390-fold and 40-fold selective for PI3Kδ over PI3Kα β and γ while the substitution with a 3,4-dimethoxyphenyl resulted in a potent and selective dual PI3Kδ/γ inhibitor 10e with IC50 values of 8.4 nM and 62 nM against PI3Kδ and PI3Kγ respectively. Compound 10e was also more than 1400-fold, 820-fold selective for PI3Kδ over PI3Kα and PI3Kβ. In agreement with their remarkable PI3Kδ inhibitory activity, compounds 10d and 10e showed high antiproliferative activity against human B-cell SU-DHL-6 cells. Moreover, the dual PI3Kδ/γ inhibitor 10e had reasonable pharmacokinetic profiles with a good plasma exposure, low clearance, low volume distribution, and an acceptable oral bioavailability of 34.9percent.

6-Iodo-3h-quinazolin-4-one(16064-08-7) Specifications

CAS 16064-08-7
CAS Min% 95.0
CAS Max% 100.0
Numero sa MDL MFCD00460007
InChI Key PUGXMZKDRVGIHC-UHFFFAOYSA-N
Kemikal nga Ngalan o Materyal 6-Iodo-3h-quinazolin-4-usa
Infrared Spectrum tinuod
Pisikal nga Porma Crystal-Powder
packaging Botelya nga botelya
molekula Pormula C8H5IN2O
Molecular Weight (g / mol) 272.04
SMILES C1 = CC2 = C (C = C1I) C (= O) N = CN2
Kolor Maayo Kaayo nga Dilaw nga Pula-Greyish Red
Pagtunaw sa Point 271 ° C (gidagkutan.)
mosulay ≥97.0%

6-Iodo-3h-quinazolin-4-one (16064-08-7) Safety and Handling

(16064-08-7) Bahin sa paghulagway:

◆ H315-H319-H335

◆ Nagpahinabo sa sakit sa panit.

◆ Hinungdan nga seryoso ang mata.

◆ Mahimong hinungdan sa paghubag sa respiratoryo.

(16064-08-7) Pasidaan nga pasidaan:

◆P261-P280-P305+P351+P338-P304+P340-P405-P501a
◆ Likayi ang pagginhawa sa abog / pagkapaso / gas / gabon / alis / spray.
◆ Pagsul-ob sa guwantis nga guwantes / panalipod nga sinina
◆ KON SA MATA: Pag-ayo-ayo sa tubig sulod sa daghang mga minuto. Kuhaa ang mga lente sa contact, kon present ug sayon ​​buhaton. Padayon nga rinsing.
◆ KON NAHIMO: Kuhaa sa lab-as nga hangin ug padayon nga pahulay sa posisyon nga komportable sa pagginhawa.
◆ Tipigi ang locked.
◆ Pagbungkag sa mga sulod / sudlanan sumala sa mga lokal nga balaod sa lokal / rehiyonal / nasyonal / internasyonal.

WARNING: Ang kasayuran nga gihatag niini nga web site gihimo sa pagtuman sa mga regulasyon sa European Union (EU) ug husto sa pinakamaayo sa atong kahibalo, impormasyon ug pagtuo sa petsa sa pagmantala niini. Ang impormasyon nga gihatag gihimo lamang isip giya alang sa luwas nga pagdumala ug paggamit. Dili kini pagaisip nga usa ka garantiya o kalidad nga paghingalan.

6-Iodo-3h-quinazolin-4-one(16064-08-7) Articles

Bag-ong serye sa 4 (3H) -quinazolinone derivatives: mga sintesis ug pagtantiya sa antitumor ug antiviral nga mga kalihokan

Ang bag-ong serye sa 3- (3-trifluoromethylphenyl) -6-iodo-4 (3H) -quinazolinone derivatives nga nagdala sa thiosemicarbazones, pyrazoles, azomethine moieties sa C-2 ...

Ang medisina nga Chemistry Research 2018 vol. 27 # 2 p. 571 - 582,

Pagdiskobre sa nobela nga mga derivatives nga quinazolinone ingon nga taas nga potent ug selective PI3Kδ ug PI3Kδ / γ inhibitors

Ang PI3Kδ ug PI3Kγ nag-regulate sa immune cell signaling. Pinili nga PI3Kδ o PI3Kγ inhibitors ug dobleng PI3Kδ / γ inhibitors adunay potensyal alang sa pagtambal sa immune selulgado nga mga sakit ug hematological malignancies ...

European Journal of Medicinal Chemistry 2018 vol. 151 p. 9 - 17,

6-Iodo-3h-quinazolin-4-one(16064-08-7) Technical Service:

Ang among grupo sa mga siyentipiko adunay kasinatian sa tanang bahin sa panukiduki lakip ang Life Science, Material Science, Kemikal nga Sintesis, Chromatography, Analytical ug uban pa.

6-Iodo-3h-quinazolin-4-usa (16064-08-7) Bulk Pagpang-order & Pagpresyo:

Nagkinahanglan ba og mas daghang kantidad alang sa imong mga pag-uswag, pagmugna o pagpanukiduki?